噻替派thiotepum

又叫三胺硫磷，系一种抗肿瘤药。临床用于卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌以及子宫颈癌、消化腺癌、肺癌、甲状腺癌、恶性淋巴瘤等。本品针剂每支含5mg、10mg。静脉或肌肉注射1日1次，1次10mg，连用5日，后改为每周3次；也可胸腹腔内注射或肿瘤内注射。用本品可有消化道症状及骨髓抑制等副作用。

噻替派

噻替派(thio-TEPA)，又名三胺硫磷，三乙烯硫代磷酰胺，TSPA,triethylene thiophosphoramide。是乙烯亚胺类烃化剂。白色结晶，m. p. 52℃，溶于水，水溶液不稳定。脂溶性较大，溶于一般有机溶剂。有异臭。易聚合失效，宜密封贮在2～10℃。有效期约为7个月。
噻替派是三乙烯磷酰胺(替派，TEPA)的硫代衍生物。噻替派和替派均显示抗肿瘤活性，硫代物较稳定，毒性亦较低。噻替派与细胞内DNA的核碱基结合，影响DNA功能，抑制癌细胞分裂。在体外，噻替派抑制动物胚胎细胞、人体细胞和癌细胞的有丝分裂，使染色体断裂和形成巨细胞。对增殖细胞各时相均有杀伤作用。噻替派对多种实验性动物肿瘤有抑制作用。用³²P-TSPA以不同途径给药后血中浓度均迅速增高。给药后第一天有65～85%的放射性由尿中排出。噻替派不同于其它烃化剂，它与组织结合较慢。给药后三小时，90%的给药量在血浆中消失。该药较高地集中于卵巢、肾上腺和垂体，这可能是对乳癌和卵巢癌有明显疗效的原因。肌肉、皮下、腔内注射，对正常组织和软组织不引起糜烂，适用于瘤内和腔内注射。
噻替派除对何杰金病、乳癌、卵巢癌和膀胱癌有较好的姑息性疗效外，对胃癌、宫颈癌、肝癌等亦有效。腔内注射对癌性胸腹水近期抑制作用明显，膀胱注射以防止膀胱癌术后复发。
全身用药产生骨髓抑制，但个体差异大，在停药后30天还会发现骨髓抑制至最低点。易有胃肠道反应，但较氮芥轻，有时伴有发热和皮疹。
静注或肌注，每日0.2mg/kg，连用4日，2～4周后重复。胸腔注射60mg，在白细胞回升时才能重复使用。噻替派起效较慢，应注意用药过量。膀胱灌注用0.1～0.2%的溶液。