哌唑嗪

哌唑嗪(prazosin furazosin)为白色或类白色粉末,不溶于水,溶于稀甲醇。
哌唑嗪选择性阻断肾上腺素α
1受体,还抑制磷酸二酯酶,增加血管平滑肌细胞内cAMP含量,发挥直接松弛血管平滑肌的作用。服用本药后阻力血管和容量血管均扩张,外周血管阻力降低,血压明显下降,立位血压下降比卧位更明显,降压作用出现快,服后2~3小时达峰效应,维持6~7小时,血压下降时心率改变不明显,血浆肾素活性也无明显变化。心衰病人应用本药后,前后负荷均降低,左心室充盈压和肺动脉压下降,心脏指数增加,心功能改善,部分病人出现急性耐受。长期服用不损害肾小球滤过率。本药对血脂有利影响。
口服后胃肠道吸收良好,2~3小时血浆含量达峰值,血浆水平有较大的个体差异,血压下降与血药浓度之间无明显相关。血浆半寿期为3小时,大部分以代谢产物从尿中排出,约10%以原型药排出。
副反应较多,部分病人在未出现疗效前就因副反应停药。主要副反应有恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻或便秘、头痛、头晕、乏力和口干等。第一次用药或剂量过大可产生晕厥。
本药降压作用比肼苯哒嗪强,反射性心率加速不明显,可取代肼苯达嗪用于治疗严重高血压,开始时每次剂量0.5~1mg,一日3次,以后每7天递增一次剂量(1mg),直至血压下降到适当水平或出现副反应,一般维持量为每日3~20mg。用于中重度心力衰竭有较好疗效,用量与治疗高血压同。