★安妥米汀

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【化学名称】N-［(1-methyl-5-p-toluoylpyrrol-2-yl)acetyl］ gly-cineo-methoxyphenylester

【化学结构】

【药理作用】本品属非类固醇抗炎药物。这类药物的主要作用是抑制环氧合酶(COX)，即通过抑制环氧合酶-1(COX-1)和环氧合酶-2(COX-2)。COX-1有保护胃肠道粘膜的作用，而消炎镇痛主要是COX-2的作用。环氧合酶(COX)是一种与膜结合的糖蛋白它可催化花生四烯酸(AA)氧化成为前列腺素(PG)。抑制COX-2就阻止了可致炎的前列腺素PGE2等的合成。

COX-1存在于大多数组织中，其功能是合成前列腺素(PG)，来调节细胞的正常生理活性，对消化道粘膜起保护作用。并在维持血小板及肾脏正常功能方面有著重要作用。在一般情况下酶的浓度稳定，但在激素或生长因子刺激下酶的浓度可增加2～4倍。

COX-2是一个诱导酶，可被细菌类脂多糖(LPS)、白介素-1等多种因子诱导。正常只存在于前列腺、脑、睾丸和肺中，几乎不存在于其他组织中。但是，在炎症部位其浓度能被诱导急剧升高，从而引起炎症组织中的前列腺素G2、前列腺素I2和前列腺素E1的含量增加，产生红肿、热、痛等症状。本品的作用是选择性抑制COX-2，而对COX-1的影响不大。因此，不影响胃粘膜的血流量、不增加胃酸分泌，并可促进胃粘膜生成。

【适应证】本品适用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎等。

【剂量与用法】口服，每次0．2 g，3次/d，饭后服。

【注意事项】本品是新型非类固醇抗炎药，使用中仍要注意观察其不良反应。

【制剂规格】片剂：每片含本品0．1或0．2 g。

【生产厂家】意大利Si gma-Tau公司。