利胆药cholagogue

是能促进胆汁分泌及促使胆囊排空的药物。适用于胆囊及胆道功能失调、胆囊炎、胆道感染、胆石症及胆道手术后综合征。常用者为去氢胆酸、牛胆酸钠、胆维他等。

利胆药

利胆药物一般可分为利胆剂和增液利胆剂两种。前者指可以促进胆汁分泌的药物，后者指仅增加胆汁容量但并不增加胆汁成分的药物。目前常用的利胆药物以胆酸类为主。有胆酸钠、去氢胆酸、鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸等。
胆酸钠 为天然胆汁酸的甘氨酸和牛磺酸结合物的混合物钠盐。有促进胆汁分泌，增加胆汁成分的作用。常作为代替疗法用于胆病患者，补充胆汁成分，帮助脂肪吸收消化，但由于每餐体内分泌的胆汁酸约4～8g，依靠服药不可能供给足够剂量结合的胆汁酸，而且此种胆酸剂常促进肠道水和电解质分泌，可致腹泻。
去氢胆酸 (dehydrocholic acid) 为白色结晶性粉末，熔点237℃，无臭味苦，不溶于水，可溶于乙醇。本品是一种增液利胆剂，能增加胆汁的容量但不能增加胆汁酸和色素等成分。吸收后通过肝脏先部分还原代谢为羟基酮基酸，最后生成胆酸。临床上用于非完全阻塞性胆郁滞、胆道和胆囊功能失调，促进胆囊造影剂的排出和手术后胆管的清洗等。

鹅去氧胆酸(chenodeoxy cholic acid,CDCA) 为白色针状结晶，熔点119℃，几不溶于水，可溶于甲醇和乙醇。本品是一种胆结石溶解剂，在有功能的胆囊中对放射透明的胆固醇结石有溶解作用。它通过抑制肝脏β-羟基β-甲基戊二酰辅酶A还原酶，阻止胆固醇生物合成，减少胆汁中胆固醇与胆酸的比率，降低胆固醇的饱和度，使结石溶解，防止新结石的形成。在胆固醇结石患者的胆汁中，鹅去氧胆酸与其他胆酸的比率显著下降。鹅去氧胆酸的主要代谢产物为石胆酸，它生成的3-硫酸醋结合物从胆汁分泌到肠内不再重吸收，而排出体外。也可通过脱氢经7-酮石胆酸部分转化为熊去氧胆酸。

临床上鹅去氧胆酸用于治疗胆石症。每天15mg/kg，长期持续口服有溶解或减小胆石体积的作用。特别适用于胆囊结石中胆固醇含量高，直径1～2cm，表面光滑，X线照射透明的胆石症。停药后部分病人复发重新形成胆结石。此外，有报告本品尚有降低高血脂病人血清甘油三酯和胆固醇的作用。不良反应有腹泻和血清转氨酶升高。
熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid,UDCA) 是鹅去氧胆酸7位β-羟基差向异构体。为白色结晶性粉末，无臭，味苦，熔点203℃，不溶于水，易溶于乙醇。本品与鹅去氧胆酸一样，具有抑制肝脏生物合成胆固醇的作用，减
少胆固醇的分泌，增加胆汁酸库中的量。此外，与鹅去氧胆酸不同，本品还可增加胆汁中磷脂的量。通过胆汁中胆固醇减少，以及胆汁酸和磷脂的增加这双重机理，使胆固醇去饱和，最终使胆石溶解。

熊去氧胆酸吸收后进入肠肝循环，胆汁中胆汁酸组成发生变化。服药期间熊去氧胆酸成为主要的胆汁酸。占60～70%，而其他胆汁酸下降，胆汁中实际上没有石胆酸。这说明熊去氧胆酸体内代谢显然与鹅去氧胆酸不同，肠道中细菌脱羟酶对7α-羟基是立体专一的。
临床上用于治疗胆石症，剂量为鹅去氧胆酸的1/3和2/3。每天5～10mg/kg，具有与鹅去氧胆酸相当的胆石溶解作用。低胆固醇饮食可提高其疗效。由于它既不引起结肠分泌也没有轻泻作用，故对回肠切除术后脂肪痢有治疗作用。此外，正在研究的临床适应证有类风湿关节炎、高血脂症和周期性偏头痛等。不良反应较鹅去氧胆酸低，无腹泻，肝毒性低，故耐受性与安全性均较好。
胆维他(anethole trithione) 为橙色结晶性粉末，熔点111℃，不溶于水，略溶于醇。本品直接作用于肝细胞促进胆汁分泌，增强肝脏解毒功能，增加胆汁酸量。此种作用可能与本品在体内有显著提高还原型谷胱甘肽浓度有关。临床上用于胆囊炎，胆道运动障碍等。长期用药可有甲状腺功能亢进。每次25～50mg，每日3次。

利胆酚(osal mid) 又称柳氨酚。本品为白色结晶，熔点179℃。几不溶于冷水，略溶于热水，溶于乙醇，遇光易分解。可促进胆汁分泌，缓解并控制胆道疾病症状。有解痉作用可松弛胆道括约肌。临床用于胆汁分泌和排出障碍性疾病。不良反应有皮疹、恶心等。

利胆醇 (livonal) 为油状液体，沸点219℃，可与甾类和非极性有机溶剂互溶。有促进胆汁分泌作用，可减轻腹胀、腹痛、恶心、厌油等症状。不良反应为胃不适。

利胆药

choleretic

利胆药lì dǎn yào

cholagogue;choleretic