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为广谱抗生素。通过抑制DNA依赖的RNA多聚酶，即转录酶，阻碍mRNA的合成而发挥抗菌作用，对人体细胞内的RNA多聚酶无影响。目前临床应用的是利福霉素SV及其衍生物利福平、利福霉素B二乙胺及利福定。
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