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字词 催醒药
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义
催醒药

催醒药

凡使中枢神经系统抑制程度减轻或苏醒的药物称为催醒药。昏迷和觉醒的机理至今还未完全清楚,临床和动物试验初步证明,破坏中脑、视丘下部、丘脑、网状激活系统,能产生嗜睡和昏迷; 而刺激这一部位,则可使之觉醒。觉醒和意识的消失,还与中枢神经系统神经递质的增减及其比例改变有密切关系,其中重要的有乙酰胆碱、去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺等。这些递质又称为精神活性物质,其作用机理和彼此协同或制约关系还未完全阐明。无论麻醉药或催醒药,其作用和反应都因剂量不同、产生的程度、甚至性质都有差别。这些药物在中枢神经各区核团的分布系数,进入器官和组织的速度,及通过血脑屏障的程度均有不同。以3氢同位素标记示踪,可对药物分布作出显示,但仍不能区分是原药,还是已经转化成为中间代谢产物。药物半寿期数据为血浆内测定值,而决定临床效果的乃是特定区细胞膜团中具有活性药分子的浓度。由于许多因素的影响,其与血的阈值和降值未必都有固定关系; 在数据相同情况下,临床表现常不一致,存在着个体差异。
催醒药物的睡眠作用:3氢氟哌啶醇同位素示踪研究表明,氯丙嗪、氟哌啶等神经安定药的睡眠作用与药物的中枢性α肾上腺能受体阻滞程度相关,药物与去甲肾上腺素α受体亲和力越强,阻滞越趋明显,表现睡眠就越深,反之则越浅。应用3氢安定的研究表明,它与现知的中枢神经递质受体,没有明显亲和。另一些神经安定药及硫喷妥钠,对3氢安定结合的部位也不产生影响。这些实验提示,药物睡眠除与中枢神经递质有关外,还可能存在其他机理。临床使用效果足以说明,绝大多数催醒药使用后除表现为中枢神经的普遍兴奋之外,对意识的恢复却无所改善,因此,不应盲目加大剂量。
中枢兴奋药 常用的有:
(1) 哌醋甲酯: 中枢兴奋作用于上行网状激活系统,使脑的多巴胺神经元释放多巴胺。其副作用与剂量有关。对癫痫或高血压患者宜慎用,患青光眼则忌用。成人用量10~20mg/次,肌注或静注。
(2) 美解眠: 兴奋作用起自对丘脑网状激活系统的刺激,与多普兰、回苏灵等同属呼吸兴奋药。过量可引起惊厥。成人用量50mg/次,静注。
(3) 克脑速(抗利痛):所含硫氢基有较强的氧化能力,使组织代谢加速复原,通常以1g溶于5%葡萄糖250~500ml,以40滴/min静脉滴注。
(4) 氯脂醒(遗尿丁): 能促进神经细胞代谢及兴奋,对中枢神经有刺激作用。成人250mg/次,静注。
可逆性中枢胆碱酯酶抑制药 目前国内广泛使用催醒宁,它对酶的抑制作用比毒扁豆碱强,其中枢作用相似,但毒性较低。在小白鼠,猫、狗进行LD50测定,催醒宁比毒扁豆碱分别大5.25倍,5倍及3.5倍。持续时间也长,催醒宁为3~4小时,毒扁豆碱则仅有11/2~2小时。临床药理作用比较,毒扁豆碱的心率减慢作用比催醒宁强,然而对敏感病人,催醒宁也可使脉搏有较大幅度下降,使用阿托品可以预防和纠正。毒扁豆碱可使血压下降,催醒宁引起的血压波动多在20mmHg以内。个别病例清醒后血压骤升,系消除麻醉状态后导致的激惹反应,不是催醒药的药理作用。呼吸道分泌增加严重者,能阻塞呼吸道发生窒息,用阿托品可以预防。毒扁豆碱的抗箭毒作用较催醒宁强,两药在催醒的同时,都能拮抗非去极化肌松药作用,而对去极化肌松药作用则加强。用含有琥珀胆碱静滴的静脉复合麻醉,病人催醒可能发生严重呼吸抑制,延迟恢复,甚至呼吸再次停止。毒扁豆碱的胆碱酯酶抑制作用时间较短,仅一小时左右。部分病人催醒后,常又会转入昏睡状态,要再次用药使之重新清醒。而催醒宁作用时间可持续4小时或更长,安全范围也比毒扁豆碱稍大,但有肌纤维颤动,呕吐等副作用。国外除毒扁豆碱外,还未有新颖的抗胆碱酯酶药问世。国内投产的催醒宁,催醒安已于临床广泛使用,公认药效更为优越。催醒宁在动物试验中,药物动力半分布期为3分钟,在12~15分钟呈现高峰。于脑中出现尤块,含量也高。药物的半寿期为42分钟,催醒作用的时间和胆碱酯酶活力与抑制的恢复程度有密切关系。催醒安作用较催醒宁略缓和; 二者的合剂未见催醒效果明显增强,但安全性略加大。一般在限量下使用时,看不出有特殊的优越性。
催醒效果: 东莨菪碱、氟哌啶、芬太尼、γ-羟基丁酸钠、吗啡、哌替啶、丙嗪类药物效果明显; 硫喷妥钠、安定、氯胺酮一般; 氟烷、醚类吸入麻醉药作用较差。氟烷、甲氧氟烷都是肝代谢氧化酶抑制剂,复合麻醉药中凡合用少量这些药者就能使代谢延缓,使催醒效果明显减低。催醒宁与美解眠50mg比较,在颅脑外科手术部分病例中,经美解眠催醒无效时改用催醒宁可成功。丘脑、脑干损害所导致的昏迷,催醒不起效果。影响催醒效果的因素主要是对药物清除限制的程度,如反复加药、耐量较低、药物相互强化、麻醉给药时间、手术后期误用些半寿期长的药以及低温等都可能导致苏醒时间延迟。
麻醉药的配伍应以适应手术需求,术毕无需催醒,意识自然迅速恢复为佳。临床上需行催醒的病人尽可作到总数不超过5%。浅麻醉催醒成功率高,副作用小。催醒宁的成人用量为10~20mg,静注。

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