雌激素根据其来源分为3类：
1.天然雌激素 是类固醇化合物，有雌二醇、雌酮、雌三醇，它们的生理活性强度比为100∶10∶3。
2.雌激素合成衍生物 具有可口服和专效的优点，有炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇。
3.全合成雌激素 是非类固醇化合物，与雌二醇结构大体相似，有雌激素作用，如氯烯雌醚。
雌激素主要通过与靶细胞内雌激素受体特异结合，形成复合物，然后与雌激素反应成分相互作用。雌激素可通过皮肤、黏膜、皮下肌肉等各种途径吸收。主要用于：①补充女性激素分泌不足；②更年期综合征；③回乳；④乳腺癌；⑤前列腺癌；⑥避孕；⑦其他。
雌激素的主要不良反应有：①厌食、恶心、呕吐及头昏；②长期大量使用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血，增加子宫癌的发生率，绝经期妇女使用雌激素可使子宫癌发病率增加5～7倍；③长期大量使用，可致水、钠潴留，引起高血压、水肿以及加重心力衰竭；④除前列腺癌及绝经后乳腺癌患者外，禁用于其他肿瘤患者。