除虫菊的花中含有杀虫成分，为神经毒剂。白花除虫菊因含杀虫成分高，曾大规模栽培作为杀虫剂原料，主要利用干花和干花提取物。研究确定该杀虫成分含有化学结构相近的6种活性有效成分，统称为除虫菊素。除虫菊素杀虫活性高，杀虫谱广，主要是触杀作用，击倒性强。对高等动物低毒，对鱼类等水生动物和蜜蜂有毒。除虫菊素对光、热不稳定，不能用于大田作物，只适用于居室内防治卫生害虫及粮仓内防治贮粮害虫。制剂有粉剂、气雾剂、蚊香等。气雾剂等制剂中多加有增效剂，可大为提高药效。除虫菊素抗药风险很小，未发现有高度抗性的害虫品系出现。近半个世纪以来，在除虫菊素化学结构基础上仿生合成研制出一系列拟除虫菊酯类杀虫剂品种，有的光稳定性好，有的药效更突出或有独到之处如对螨类有活性，有的化学结构更为简单，各具特色，天然除虫菊素的用量也已不大了。