阿波卡韦

---

1999年美国首次上市。

【别名】齐阿根，塞进，阿巴卡韦，Ziagen。

【药理】是一种核苷逆转录酶抑制剂，在人体内被细胞激酶转化为有活性的代谢产物三磷酸卡波韦，是脱氧三磷酸鸟苷(dGTP)的类似物，与后者竞争或整合嵌入病毒DNA，抑制HIV逆转录酶的活性，使整合后的拟核苷物发生缺陷，使病毒DNA的复制停止。

口服后吸收迅速，F为83%，食物对其吸收或利用几无影响，T_max为1～1．8h，C_max为3～4μg／ml。在体内分布良好，PPB为50%。主要分布在血管外的组织，可透过血脑屏障，进入脑脊液。T_1／2为2～4h。

【用途与用法】与拉米夫定和齐多夫定联合应用的三联疗法治疗HIV感染或进展性免疫缺陷患者。

po，0．3g，bid，或溶液剂每次15ml，bid；儿童8mg／kg，bid。

【不良反应】常见有过敏、恶心、疲劳、乏力、头痛、腹泻、腹痛、发热、皮疹、嗜睡、厌食、皮肤反应等；偶见水肿、气短、味觉异常；患者体检可发现淋巴腺病、结缔组织炎、口腔溃疡等，但停药后可恢复。

【制剂】阿波卡韦，薄膜包衣片剂，30mg，60片／瓶；溶液剂2%，4800mg／240ml，英国葛兰素威康公司生产。

【临床评价】对首次接受治疗者应用本品和拉米夫定、齐多夫定联合应用的疗效与英地那韦和拉米夫定、齐多夫定联合应用的疗效相同。

另一报道，HIV感染或进展性免疫缺陷患者联合应用本品每次0．3g、拉米夫定每次0．15g、齐多夫定每次0．3mg，每日2次，连续16周，结果与基础值相比(450个细胞／mm³)，患者CD₄细胞数中位值增加47个／mm³，而对照组增加112个／mm³。

【注意事项】对本品过敏者禁用。妊娠和哺乳期妇女禁用。代谢性乳酸中毒者禁用。严重肝、肾脏疾病患者禁用。轻或中度肝脏疾病者慎用。

治疗初始期间应严密监测。有过敏症状者应及时停药，并不能再次使用本品，严重的反应可在几小时内出现，发生低血压或死亡。肥胖者，尤其是肥胖妇女，在使用期间注意肝脏反应(肝脏肿大)。

本品不能与乙醇并用，后者可使本品血浆药物浓度升高并影响本品的消除。本品与拉米夫定和齐多夫定联合应用，不影响药物的代谢和血浆药物浓度。