阿昔单抗

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【别名】Reopro

【药理】阿昔单抗是血小板糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体的杂交鼠类(Fab)单克隆嵌合抗体。与受体结合后，可抑制各种生物激动剂引起的血小板聚集。阿昔单抗可以优先识别活性状态的受体，阻止血小板聚集并以剂量依赖方式应答各种血小板激动剂形成的血栓。

阿昔单抗进入血循环后，迅速而牢固地与血小板结合，并可能通过这种作用机制很快被清除。T_1／2约10min，需要持续静脉滴入，以保持稳定的血浆浓度。给药后数小时，仍能抑制血小板聚集，并且在口服丸剂至少2周后，仍可在血小板表面找到阿昔单抗，其生物学半衰期极长。

【用途及用法】经皮冠脉介入术(PCI)术中及术后预防急性缺血，靶血管再次血运重建术等。首次po，0．25mg／kg后，iv drip，10μg／min维持12h。

【不良反应】主要危险是出血及血小板减少。

【制剂】阿昔单抗(Reopro)，注射剂，10mg／5ml，礼来公司。

【临床评价】对2099例行冠状血管成形术或对有不固定局部缺血症状的患者实施冠脉扩张，并按下述方案分组：使用阿司匹林和肝素标准治疗，或使用阿昔单抗加阿司匹林和肝素治疗，并选择仅口服阿昔单抗(0．25mg／kg)丸剂、口服阿昔单抗(0．25mg／kg)丸剂后维持静脉输入(10μg／min)12h的一种给药方法。结果表明，口服并静脉输入阿昔单抗的患者死亡、心肌梗死或30d内再次急症血运重建术的发生率从12．8%降至8．3%，降低了35%(P=0．008)。仅口服丸剂的患者，其降低意义不大。服药后很短时间内缺血被抑制，但在约6h后，又开始出现，其缺血发生率与安慰剂组相当。口服并静脉输入阿昔单抗的试验组，缺血情况在静脉输入期间得到控制，输液结束后虽有轻微的增加，但仍与安慰剂组有显着差异。

【注意事项】为降低出血率可减少肝素的使用剂量，尽早移去动脉套管，避免安置股静脉套管，根据体重调整阿昔单抗输入的剂量等。