阿拉普利

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1988年日本首次上市。

【别名】Cetapril，Inippon。

【药理】本品为前体药，在体内转化成卡托普利而发挥作用。降压作用产生较慢，持久。

口服吸收良好，游离型阿拉普利T_max为1h，T_1／2为1～2h，总阿拉普利T_1／2为3～4h，游离型卡托普利T_max为2．4h，T_1／2为3．7h，总卡托普利T_max为3．9h，T_1／2为4．9h。PPB约60%，尿中排泄率50%～70%。

【不良反应】不良反应有头痛、头晕、心悸、胸闷、胃肠道反应、味觉异常、体位性低血压、咳嗽、咽部异物感、转氨酶升高、黄疸、BUN升高、血细胞减少等，比较严重的不良反应有血管神经性水肿、急性肾衰等。

【制剂】Cetapril，片剂，12．5mg，25mg，大日本制药。

【用途及用法】用于高血压。

po，25～75mg／d，1～2次给药。

【临床评价】一项研究比较了尼卡地平和阿拉普利对于高血压患者减轻左室肥大改善功能的疗效，10例患者给予尼卡地平40～80mg，21月，10例患者给予阿拉普利25～100mg，18月。结果尼卡地平组血压从(23．47±1．85)／(12．93±0．71)kPa〔(176．0±13．9)／(97．0±5．3)mmHg〕下降至(18．67±1．87)／(10．32±0．96)kPa〔(140．0±14．0)／(77．4±7．2)mmHg〕，阿拉普利组从(22．43±2．97)／(13．20±0．73)kPa〔(168．2±22．3)／(99．0±5．5)mmHg〕降至(18．45±1．67)／(11．36±1．29)kPa〔(138．4±12．5)／(85．2±9．7)mmHg〕，(P＜0．01)，但心率均无显着变化，分别为从(73．8±14．6)次／分至(69．9±13．5)次／分和从(71．6±9．7)次／分至(65．8±8．1)次／分。左室指数尼卡地平组从(133．2±11．7)g／m²降至(114．4±15．7)g／m²，阿拉普利组从(137．1±14．8)g／m²降至(99．3±23．0)g／m²。

【注意事项】对本品过敏者，有ACEI相关血管神经性水肿者禁用。肾功能不全时需减少用量，严重肾功能不全者、肾动脉狭窄及老年患者慎用。