阿帕西林钠

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1982年原联邦德国首次上市。

【别名】萘啶青霉素钠，Lumota。

【药理】为半合成广谱青霉素，抗菌谱比氨苄青霉素和羧苄青霉素广，且作用强。对革兰阳性菌(包括厌氧球菌和杆菌)、沙门菌属、志贺菌属、梭状芽胞杆菌属、奈瑟菌属、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌和铜绿假单胞菌有较强的抗菌活性。尤其对铜绿假单胞菌，抗菌活性比羧苄青霉素强7～10倍。本品不耐青霉素酶，不能用于耐药金葡菌感染。口服不吸收，肌内注射1g后1h达C_max(11μg／ml)，与血浆蛋白结合率高，T_1／2约4．7h。组织分布较广，以肝、肾及血清中含量高，脑中药物浓度最低。主要以原形经胆汁排泄，尿中回收率为24%。

【用途及用法】用于敏感菌引起的上呼吸道、泌尿生殖道、胆道、妇科、腹部及手术后感染。

成人im，2～3g，tid。儿童im，60～220mg／(kg·d)，分3～4次。

【不良反应】与青霉素相似，主要以过敏反应多见，且与其他青霉素类药物有交叉过敏反应。应用前须作本品或青霉素过敏试验，方法同青霉素。过敏者禁用。其他有面部潮红、发热、头痛、过敏、腹泻、恶心、血压下降、碱性磷酸酶和转氨酶升高。

【制剂】阿帕西林钠，粉针剂，1g，3g，附生理盐水。

【临床评价】一般对各种感染总有效率为64%～72%。

【注意事项】有过敏史者、严重肾功能损害者、高龄患者慎用。对β－内酰胺类抗生素过敏者禁用或慎用。妊娠和哺乳妇女禁用。