长春新碱

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【别名】：醛基长春碱，安可平

【制剂规格】：

粉针剂：1mg，2mg，5mg。

【药理作用】：

本品抗瘤谱与长春碱基本相似，作用机制与长春碱相同，为M期周期特异性药物，大剂量时亦可杀伤S期细胞。与长春碱之间无交叉耐药性。

本品口服吸收差，静脉注射后迅速分布至各组织，并集中分布在肿瘤组织和神经细胞，但不能透过血脑屏障。血浆清除呈三相，T_1／2分别为0．08、2．3、85h。本品部分在肝脏代谢，70%由粪便排出，仅12%由尿排出。<适应证>=用于治疗急性白血病及Hodgkin(霍奇金)病、恶性淋巴瘤，也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤及神经母细胞瘤等。

【用法、用量】：

静脉注射：成人每次0．02～0．04mg／kg，用10～20ml生理盐水注射液稀释，1次／周，总量不超过20mg；儿童每次0．02～0．075mg／kg，1次／周。腹腔内注射：每次1～3mg，用生理盐水注射液20～25ml稀释后注入。

【药物相互作用】：

本品可阻止氨甲蝶呤从细胞内渗出，提高后者的细胞内浓度，故常先注射本品，再用氨甲蝶呤。与门冬酰胺酶、异烟肼、脊髓放疗合用可加重神经系统毒性。

【不良反应】：

与长春碱不同，本品不引起严重的骨髓抑制，这在与有骨髓抑制药物联合应用时特别有利。但本品的神经毒性比长春碱严重，为限制剂量的主要因素，最早表现为耳鸣、肢体麻木，然后有神经肌肉酸痛、肌腱反射消失、肌无力、声嘶、头痛、眼睑下垂和腹痛等，严重时需限制剂量。20%以上病人可发生脱发，但恶心、呕吐少见。本品有局部刺激性，可致静脉炎，要防止静脉注射时漏出血管外。本品在动物中有致癌作用，长期应用可抑制睾丸或卵巢功能，引起闭经或精子缺乏。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女慎用。2岁以下儿童的周围神经髓鞘形成尚不健全，应慎用。有痛风病史、肝功能损害、感染、白细胞减少、神经肌肉疾病、有尿酸盐性肾结石病史、近期用过放疗或抗肿瘤药治疗的病人慎用。本品可使血钾、血中尿酸及尿中尿酸升高。用药期间应定期检查周围血象、肝肾功能。注意观察心率、肠鸣音及肌腱反射等。静脉注射时药液漏至血管外，应立即停止注射，并局封，发生皮肤破溃后按溃疡处理。不能做肌内、皮下或鞘内注射。