达卡巴嗪

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【制剂规格】：

注射剂：200mg。

【药理作用】：

为嘌呤生物合成的中间体，进入体内后由肝微粒体酶去甲基形成单甲基化合物而发挥烷化作用，具有直接细胞毒作用，主要作用于G₂期，抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成，也影响DNA的合成。

【药动学】：

静注后30min达血浆浓度峰值，血浆中消失呈二室模型，在6h由尿中排出45%，其中原形药及代谢物各占一半，不能透过血脑屏障，T_1／2为5h。

【适应症】：

用于治疗黑色素瘤、霍奇金病、神经胶质瘤、软组织肉瘤，对胃肠道癌等也有效。

【用法、用量】：

静注或静滴：每次2．5～6mg／kg，每日1次，连用5～10d，以注射用水10～20ml溶解后静注；或以5%葡萄糖溶液100～200ml溶解后静滴，于20～30min滴完。隔4～8周可进行第2个疗程。

【不良反应】：

有轻至中度骨髓抑制，为延迟性，用药3～4周后白细胞、血小板减少，第5～6周可恢复正常。用量大时可加重。部分患者可出现贫血。用药后1～3h出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，反应率为90%。静注后静脉疼痛，少数人有轻度流感症状，如发热、肌肉疼痛和全身不适等。有的可出现脱发、感觉异常、肝或肾功能损害等。

【注意事项】：

感染时，肝功能不全、骨髓功能低下者慎用。每周检查2次血象，定期检查肝、肾功能。有明显出血倾向者应停药。注射时注意不使药液漏出血管外。胃肠道反应先给止吐药以减轻症状。临用现配，避光保存。