萘哌地尔

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1992年德国首次上市。

【别名】萘夫托地，博帝，Eapidil。

【药理】萘哌地尔是一种新型的α₁受体阻断剂，除选择性作用于α₁受体外，同时具有阻断钙通道及兴奋5－HT_1A受体作用。因此，除降低外周阻力、减少静脉回流而降压外，亦可减慢心率、减弱心肌收缩力及提高室颤阈值。对血小板聚集也有抑制作用。与其他5－HT_1A受体阻断剂一样，可缓解前列腺增生病人的排尿不畅。用药后可显着降低肾血流阻力，增加肾血流量及肾小球滤过率，增加尿量。对心输出量、心率无明显影响。

口服F为80%～90%，分布广泛，空腹时T_max为服药后30～60miin，进餐可使药物吸收延迟但不影响吸收度。在肝代谢，主要代谢产物去甲基萘哌地尔和苯羟基萘哌地尔仍有活性。原药及活性代谢物T_1／2为7～10h。活性代谢物从粪便排出体外，无活性代谢物从尿排泄，肾功能对药物作用无影响。

【用途及用法】高血压，po，12．5～50mg，bid，单独或与利尿剂合用。

良性前列腺增生，po，25～50mg／d，分两次服。

【不良反应】在治疗范围内(25～100mg／d)，首剂体位性低血压、反射性心动过速发生率较低。其他不良反应可有头晕、头痛、面红、胃部不适、心悸、下肢浮肿等。一般较轻，持续时间短，发生率低。

【制剂】博帝，片剂，12．5mg，25mg，贵州益康制药。

【临床评价】萘哌地尔50mg，qd，治疗WHO Ⅰ期、Ⅱ期高血压患者，6周后外周血管阻力明显下降，治疗前后心输出量、左室射血分数和心率无明显变化。25～50mg，qd，单独或与利尿剂合用，为期1年，降压作用稳定，不易产生耐受性，血常规、肝肾功能、血糖、血脂均无异常变化。25～75mg／d治疗良性前列腺增生，用药4～6周后尿路梗阻症状明显改善，残留尿量及尿道关闭时最大压力显着降低。不良反应发生率为哌唑嗪的1／3。

【注意事项】对本品过敏者禁用。肝功不良或合并有肝血流减少者适当减量。