莫雷西嗪

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1990年美国首次上市。

【别名】吗拉西秦，安脉静，安麦静，乙吗噻嗪，安他脉静，Ethmozine，Aetmozine，Etmozine，Moracizineo

【药理】本品为一种吩噻嗪衍化物，具有ⅠC类药的心肌电生理作用。主要减低浦氏纤维及缺血时的自律性，相对延长房室的ERP。心电图可有P-R及QRS间期延长。有轻微负性肌力作用，其程度与血药浓度有关。尚有轻度扩张冠状血管及抗胆碱作用。

口服易吸收，F为(45±30)%，静注100mg后Vd为(3．1±1．36)L／kg，主要分布于心脏，其次为肝、肾、脑组织。PPB为95%。经肝代谢及肾排泄。我国正常人单次口服300mg，T_1／2为(2．23±0．61)h，iv100mg T_1／2为(2．39±1．43)h。肾功能不全者T_1／2达47．5h。单次口服1～2h起效，3～4h作用最明显，效应持续6～8h。服后T_max为2h，平均有效血药浓度为(147．5±11．1)ng／ml。连续给药(tid)最大效应为24h。

【用途及用法】主要用于室性心律失常。对室上性心律失常疗效较差。

po，150～300mg，q6h或6～15mg／kg，分3～4次口服。

【不良反应】常见胃肠不适、头痛、头晕、口周感觉异常，较轻微，短暂，发生率为1%～33%。室性心律失常者服用本品早搏发生率2%。对左室功能轻度至中度受损病人无明显心脏抑制活性。诱发或加重CHF＜1%。

【制剂】乙吗噻嗪(Etmozine)片剂，50mg，200mg，300mg／片，东北制药。

【临床评价】本品8～16mg／(kg·d)，明显抑制室性早搏病人50%～80%，抑制二联律病人68%～100%，清除非持续性心动过速病人67%～74%。长期(56月)治疗能维持疗效。疗效优于丙吡胺600mg／d和普萘洛尔120mg／d。对左室功能中度抑制(射血分数＜0．45)病人，本品抑制室性异位搏动和非持续性室性心动过速疗效与恩卡尼、氟卡尼相当。在CAST－Ⅱ试验中，本品与安慰剂比较对长期存活未见有益影响，因此本品仅用于对其他药物无效或不能耐受的危及生命的心律失常。

【注意事项】心脏传导阻滞、窦房结功能不全者禁用。严重心、肝、肾功能不全者慎用，用药时应做心电图监测。