莫索尼定

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1991年德国首次上市。

【别名】佳洛，奥必特，美他尔舒，Cynt，Lomox，Physiotens。

【药理】本品为新的第二代中枢性降压药，与利美尼定一样，它通过中枢咪唑啉受体而发挥降压作用，对α₂受体亲和力仅为咪唑啉受体亲和力的1／200～1／40，因此，莫索尼定在降压时不减慢心率，也无明显镇静作用。高血压患者口服本品主要是由于外周血管阻力下降使血压下降，对心输出量及心率均无明显影响。一次口服0．4 mg，2～4h后血压下降达最大值，持续24h，长期(1年以上)用药也有良好降压效果，并能逆转高血压患者左室肥厚。对慢性心功能不全，可降低后负荷、改善心搏出量。

口服吸收较快而完全，食物不影响吸收，F为88%，C_max为15～30min，PPB为7．2%，体内清除较快，连续用药不引起蓄积。主要经肾排泄，T_1／2为2h，但由于莫索尼定与咪唑啉受体结合较牢固，生物半衰期长，一日给药1次或2次即可。

【用途及用法】治疗轻至中度高血压患者。

po，0．2mg，qd，如疗效不佳，可增至0．4mg。

【不良反应】在141例患者用药1年，49例用药2年，不良反应发生率6%，少数患者出现眩晕、消化道不适症状。

【制剂】莫索尼定(Cynt)，片剂，0．2mg，0．4mg，Beiersdorf公司。佳洛，片剂，0．2mg，广东彼迪药业。

【临床评价】本品降压作用的峰／谷比值为0．7，作用平稳，长期应用有效，停药时无明显反跳，口服0．2mg／d，与硝苯地平缓释剂20mg／d或阿替洛尔50～100mg／d的疗效相等，与利尿剂合用可进一步增加降压效果。对血糖、血脂代谢无不利影响。

【注意事项】肾功能不良者应调整剂量。