【制剂规格】 粉针剂：0.5g，1g。
【药理作用】 本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破坏，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效，但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素 G。空腹口服本品1g，于0.5～1h血清浓度达峰值，约12mg/L，吸收量可达口服量的1/3以上；肌内注射0.5g，血清浓度于0.5h达峰值，约16mg/L。在体内分布广，肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度；腹水中含量较低，痰和汗液中含量微少。本品不能透过正常脑膜。进入体内的药物，有1/3～1/2以原形在尿中排泄，半衰期约为0.4h。
【适应证】 本品主要用于耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染，包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染，对中枢感染一般不适用。
【用法、用量】 ①口服：每次0.5～1g，每天4次，宜空腹时服用。②静脉滴注：每次1～2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液内滴注0.5～1h，每天3～4次。小儿用量50～100mg/(kg·d)，分次给予。③肌内注射：每次1g，每天3～4次。口服、肌内注射均较少用。肾功能轻中度不足可按正常用量，重度不足者应适当减量。
【不良反应】 可出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等，口服给药时较常见。其他尚有静脉炎。大剂量应用可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少。对特异体质者可致出血倾向。个别患者氨基转移酶升高。尚可见药疹、药物热等过敏反应。少数人可发生白念珠菌继发感染。
【注意事项】 本品可致过敏性休克，用药前应作过敏试验。