苯唑西林

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【别名】：

苯唑青霉素，新青霉素Ⅱ，苯甲异噁唑青霉素

【释文】：

片剂：0．25g；胶囊剂：0．25g；粉注射剂：0．5g，1g。

【药理作用】：

为半合成的异噁唑类抗葡萄球菌青霉素。本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶破坏，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效；但对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。空腹服本品1g，于1／2～1小时血清浓度达峰值，约12μg／ml，吸收量可达口服量的1／3以上；肌注0．5g，血清浓度于1／2小时达峰值，约16μg／ml。在体内分布广，肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节囊液中均可达有效治疗浓度；腹水中含量较低，痰和汗液中含量甚微；本品不能透过正常血脑屏障。进入体内的药物，有1／3～1／2以原形从尿中排泄，t_1／2约为0．4小时。

【主要用途和用法】：

本品主要用于产酶的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染，包括内脏、皮肤和软组织等部位的感染，但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染无效。对中枢感染不适用。口服：0．5～1g，qid，宜空腹时服。静滴：1～2g，必要时可用到3g，溶于100ml输液内滴注1／2～1小时，tid～qid。小儿用量50～100mg／(kg·d)，分次给予。肌注：1g，tid～qid。口服、肌注均较少用。肾功能轻、中度不全者可按正常用量，重度不全者应适当减量。

【不良反应及注意事项】：

①本品可致过敏性休克，用药前应作过敏试验。②可出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等，口服时较常见。③静脉炎。④大剂量可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。偶见中性粒细胞减少，对特异体质者可致出血倾向。⑤个别病人血清氨基转移酶升高，肝病病人或肝功能障碍者、新生儿慎用。⑥肾功能减退或老年病人可发生急性间质性肾炎，婴儿可出现血红蛋白尿和尿毒症等。⑦尚可见药疹、药物热等过敏反应。⑧少数人可继发白色念珠菌感染。⑨丙磺舒阻滞本品排泄，使作用持续较长。