羟喜树碱

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【别名】：

10－羟基喜树碱，羟基喜树碱

【释文】：

注射剂：2mg／2ml，5mg／5ml。

【药理作用】：

本品为喜树碱的10位羟基衍生物，药理作用与喜树碱相似，但抗瘤谱较广、毒性较小。主要作用于S期细胞，对G₁、G₂、M期细胞有轻微杀伤力，对G₀期细胞无作用。通过抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ而使DNA不能复制，造成DNA链不可逆破坏。与常用抗肿瘤药之间无交叉耐药性。小鼠静脉注射本品后，胆囊内药物浓度最高，其次为癌细胞、小肠、肝、骨髓、胃及肺。半衰期α相为4．5分钟，β相为29分钟。主要从粪便排出。

【主要用途和用法】：

主要用于治疗原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌及结肠直肠癌，也可用于治疗急性白血病、慢性粒细胞白血病及肺癌。用法：成人，静注每次8mg，每周2～3次，60～120mg为一疗程。膀胱灌注：每次10mg，以NS10ml溶解，排尽尿液后，行膀胱灌注并保留2～4小时左右，每周1次，10次为一个疗程。

【不良反应及注意事项】：

骨髓抑制较常见，表现为白细胞下降。可有食欲减退、恶心、呕吐及腹泻。偶见尿道刺激症状、血尿、蛋白尿。