美沙酮

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【别名】：

美散痛，非那酮，阿米酮

【释文】：

片剂：2．5mg，7．5mg，10mg；注射剂：5mg／1ml，7．5mg／2ml。

【药理作用】：

本品为二苯甲烷类阿片受体激动剂，是一种强效镇痛剂。镇痛强度与吗啡相当或略强，产生依赖性较慢且较轻。口服易吸收，生物利用度高。口服给药的止痛效力与注射相同。口服后10～30分钟见效，注射后10～20分钟见效。镇痛作用维持4～6小时。与血浆蛋白结合率约87．3%，与组织蛋白结合牢固，消除缓慢，单次给药半衰期约7．6小时，多次给药可达15小时，故反复应用可造成蓄积并伴镇静作用。主要在肝脏代谢，代谢物经胆汁和尿液排泄。对呼吸中枢有明显而较长的抑制作用，对平滑肌有明显的兴奋作用，可致便秘及胆道痉挛。欣快感、耐受性、成瘾性及戒断现象与吗啡相似。

【主要用途和用法】：

①治疗创伤性、癌症剧痛及外科手术后镇痛。服药后5～30分钟产生镇痛作用。口服：成人5～10mg，tid；儿童按0．7mg／(kg·d)分4～6次服。极量，每次10mg，20mg／d。肌注或皮下注射：每次5～10mg，10～15mg／d。三角肌注射血药浓度峰值高，作用出现快，因此多采用三角肌注射。极量，每次10mg，20mg／d。②利用交叉依赖原理，采用依赖性较小的麻醉品替代依赖性较大的麻醉品(如吗啡)，使成瘾者过渡到完全消除对该麻醉品的依赖，因本品的依赖性较小，故可用作戒瘾治疗。

【不良反应及注意事项】：

不良反应有呼吸抑制、肝胰壶腹括约肌(Oddi括约肌)痉挛、便秘、欣快感、依赖性和戒断症状，但比吗啡轻。参见“吗啡(53页)”。