罗非昔布

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【别名】：万络

【制剂规格】：

片剂：25mg。

【药理作用】：

本品为选择性COX－2抑制剂。用COX的2个亚型COX－1和COX－2催化人体前列腺素的合成。COX－2主要在炎症细胞中表达，产生介导炎症和疼痛的前列腺素。本品口服物利用度为93%，约87%与血浆蛋白结合，T_max为2～3h。本品主要在肝脏代谢消除，T_1／2约17h。

【适应症】：

缓解骨关节症状和体征，缓解疼痛及原发性痛经。

【用法、用量】：

口服：骨关节炎，12．5～25mg，每日1次；急性疼痛及原发生痛经25mg，每日1次。最大50mg／d。

【不良反应】：

常见下肢水肿、体液潴留、高血压、胃灼热、消化不良、上腹不适、恶心、腹泻，罕见口腔溃疡。可发生严重皮肤和变态反应。

【药物相互作用】：

利福平可引起本品血浆浓度下降。本品可使甲氨蝶呤的血浆浓度增加。华法林治疗稳定者，合用本品后凝血酶原时间国际标准化比率增加。

【注意事项】：

对本品过敏患者禁用。有活动性消化性溃疡和胃肠道出血的患者，以及中、重度肝功能障碍者，以及孕妇和哺乳期妇女禁用本品。老年患者剂量增加时应谨慎，鉴于大剂量可能会增加患者因心肌梗死和心脏病猝死等心血管事件的危险性，本品于2004年9月撤出市场。