米索前列醇

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1985年美国首次上市。

【别名】米索普特、米索普鲁斯托尔，喜克溃，Miso，Cytotec。

【药理】本品为合成的前列腺素E1的衍生物。具有刺激粘液及碳酸氢盐分泌、促进粘膜血流量的作用，因而对胃和十二指肠粘膜的保护作用，有利于溃疡愈合。对基础胃酸分泌或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。

本品口服吸收良好，F约70%～80%，吸收很快去酯化成具有药理活性的米索前列酸。口服单剂量后，T_max为0．5～10h。PPB为80%～90%。快速清除，T_1／2为1．5～1．7h。在体内主要分布在肝、肾、胃和大肠。给药剂量的75%由尿液中排泄，15%由粪便排泄，8h内尿液中排出约56%，不影响肝药酶活性，未发现与其他药物有相互作用。

【用途及用法】用于十二指肠溃疡和胃溃疡，尤其适合于治疗和预防由于口服非甾体抗炎药引起的溃疡。

用于胃和十二指肠溃疡po，200μg，qid，餐后或睡前服，连续4～8周。用于预防非甾体抗炎药引起的溃疡200μg，bid，餐后服用。

【不良反应】主要为稀便或腹泻，发生率约为8%。其他有恶心、头痛、眩晕和腹部不适。偶见白细胞减少、红细胞减少、AST升高、ALT升高。

【制剂】喜克溃，片剂，200μg。美国希尔药厂。

【临床评价】米索前列醇有效预防非甾体抗炎药(NSAIDs)引起的胃痛。意大利、美国两项临床试验表明，服用NSAIDs同时服用米索前列醇400μg或800μg，均显着减少胃和十二指肠部病变的发生。综合国内外临床资料，口服本品200μg，qid或400μg，bid，4周胃溃疡治愈率为60%～70%，8周治愈率达80%以上。对西咪替丁治疗无效的病例改用本品仍可获得良好疗效。减少复发率优于H2受体拮抗剂。

【注意事项】本品对妊娠子宫有收缩作用，孕妇禁用。对前列腺素过敏者禁用。有脑血管或冠状动脉疾病的患者慎用。本品可降低外周血压，低血压者服用本品可能出现病情恶化。