磷酸氯喹

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【制剂规格】：

片剂：0．25g；注射剂：0．125g，0．25g。

【药理作用】：

系4－氨基喹啉类抗疟药。干扰疟原虫裂殖体的复制与转录过程，并抑制其食物泡内蛋白分解，阻止其氨基酸供应，使其氨基酸缺乏，抑制核酸合成，有效地抑制和杀灭红细胞内各发育阶段的疟原虫。

【药动学】：

口服吸收迅速完全，T_max为1～2h，广泛分布于全身，主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。T_1／2个体差异大，为3～10d。

【适应症】：

主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟。另外对肠外阿米巴病，特别对阿米巴肝脓肿有效。也用于结缔组织病、光敏感性疾病(如日晒红斑)等。

【用法、用量】：

口服：治疗疟疾，首剂16～25mg／kg，隔6～8h及第2、3天，各服8～12．5mg／kg，3d为1个疗程；新生儿，首剂25mg／kg，第2、3天服12．5mg／kg，3d为1个疗程；预防疟疾，每次12．5mg／kg，每周1次；治疗阿米巴脓肿，每次10mg／kg，每日2次，连服2d，后改为每日1次，连服2～3周为1个疗程。

静滴：治疗脑型恶性疟，首日18～24mg／kg，第2、3天10～15mg／kg；治疗新生儿先天性疟疾，每次5mg／kg，12～24h重复1次。常加服伯氨喹，以根治间日疟或消灭恶性疟配子体而防止传播，效果明显。

【不良反应】：

有头痛、头晕、胃肠道反应、耳鸣、皮肤瘙痒、烦躁等。偶见粒细胞减少和角膜浸润或视网膜受影响所引起的视力障碍，其发生与血药浓度有关。亦见皮疹、皮炎、紫癜、脱毛、心律失常及药物性精神病等。

【药物相互作用】：

与伯氨喹同服，可发生心血管系统的严重不良反应，若改为先后序贯应用，可减轻不良反应，且不降低根治率。与氯丙嗪等合用，可加重肝脏损害。与保泰松合用，易引起过敏性皮炎。

【注意事项】：

超过极量用药有中毒或致命危险。个别患者用氯喹后，可引起药物性精神病。少数患者用药后，由于房室结及心肌的传导受抑制而引起心律失常，甚至发生阿－斯综合征以致心搏骤停，若抢救不及时，可造成死亡。