碘解磷定

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【别名】：解磷定、派姆、磷敌

【制剂规格】：

注射液：0．5g(20ml)，0．4g(10ml)。

【药理作用】：

本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态，对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用，被抑制超过36h已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。本品静脉注射后迅速分布全身，不与血浆蛋白结合，主要分布于肝、肾、脾和心，在肝脏迅速代谢，在体内无蓄积作用。T_1／2为1．7h。

【适应症】：

解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒，如对对硫磷、内吸磷、特普、对氧磷、乙硫磷等效果良好，但对马拉硫磷、美曲膦酯、敌敌畏、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等的中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

【用法、用量】：

静脉注射：成人，每次0．5～1g。首剂一般中毒患者用0．8g，严重患者用1．6g，以后按临床症状和血胆碱酯酶水平，每2～6h重复注射1次，或静脉滴注0．1～0．3g／min，共2～3次。严重和口服中毒患者本品的治疗需要持续数天；小儿，每次20mg／kg。

【不良反应】：

注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T段压低和QT时间延长。注射速度过快引起眩晕、视物模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫癎样发作。口中苦味和腮腺肿胀与碘有关。

【药物相互作用】：

本品系胆碱酯酶复活剂，可间接减少乙酰胆碱的积聚，而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对自主神经的作用较强，两药联合应用临床效果显着。本品有可增强阿托品的生物效应，合用时要减少阿托品剂量。肌内或静脉注射阿托品首次剂量一般中毒为2～4mg，每10min1次；严重中毒为4～6mg，每5～10min，直到出现阿托品化。阿托品化要维持48h，以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。维生素B₁可延长本品T_1／2。本品在碱性条件下易水解生成氰化物，禁与碱性药物配伍。

【注意事项】：

对碘过敏患者，禁用本品，应改用氯解磷定。老年人的心、肾潜在代偿功能减退，应适当减少用量和减慢静脉注射速度。有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在50%～60%以上。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关，因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。