硫唑嘌呤

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【制剂规格】：

片剂：25mg，50mg，100mg。

【药理作用】：

本药是6－巯基嘌呤的咪唑衍生物，为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群，抑制核酸的生物合成，防止细胞的增生，并可引起DNA的损害。动物实验证实，本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少，影响DNA、RNA，以及蛋白质的合成，主要抑制T－淋巴细胞而影响免疫，所以可抑制迟发变态反应，器官移植的排斥反应。本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。口服后1h达峰，T_1／2约3h，在红细胞和肝脏内主要代谢为巯基嘌呤。血浆中的硫唑嘌呤及6－巯基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。

【适应症】：

类风湿关节炎。

【用法、用量】：

口服：成人，开始1mg／(kg·d)，1次或分2次服；6～8周后维持0．5mg／(kg·d)，每4周增加1次，至达最高量2．5mg／(kg·d)。

【不良反应】：

有白细胞缺乏、血小板减少、贫血等，也可见恶心、呕吐、肝毒性等。

【药物相互作用】：

多柔比星(阿霉素)可增强本药肝毒性，与别嘌醇合用应减少1／4～1／3用量。

【注意事项】：

妊娠D类。可通过人类胎盘。