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字词 硫唑嘌呤
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

硫唑嘌呤


【制剂规格】:

片剂:25mg,50mg,100mg。

【药理作用】:

本药是6-巯基嘌呤的咪唑衍生物,为具有免疫抑制作用的抗代谢剂。可产生烷基化作用阻断SH组群,抑制核酸的生物合成,防止细胞的增生,并可引起DNA的损害。动物实验证实,本药可使胸腺、脾内DNA、RNA减少,影响DNA、RNA,以及蛋白质的合成,主要抑制T-淋巴细胞而影响免疫,所以可抑制迟发变态反应,器官移植的排斥反应。本药的疗效需于治疗数周或数月后才出现。在上消化道内吸收较佳。口服后1h达峰,T1/2约3h,在红细胞和肝脏内主要代谢为巯基嘌呤。血浆中的硫唑嘌呤及6-巯基嘌呤水平与本药的疗效及毒性无相互关系。

【适应症】:

类风湿关节炎。

【用法、用量】:

口服:成人,开始1mg/(kg·d),1次或分2次服;6~8周后维持0.5mg/(kg·d),每4周增加1次,至达最高量2.5mg/(kg·d)。

【不良反应】:

有白细胞缺乏、血小板减少、贫血等,也可见恶心、呕吐、肝毒性等。

【药物相互作用】:

多柔比星(阿霉素)可增强本药肝毒性,与别嘌醇合用应减少1/4~1/3用量。

【注意事项】:

妊娠D类。可通过人类胎盘。

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