盐酸普鲁卡因胺

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【别名】：普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺

【制剂规格】：

片剂：0．125g，0．25g；注射液：0．1g(1ml)，0．2g(2ml)，0．5g(5ml)，1g(10ml)。

【药理作用】：

本品为ⅠA类抗心律失常药。电生理效应与奎尼丁相似，减低传导速度，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小剂量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。口服吸收快而全，作用持续约3h；有效血药浓度为3～10μg／ml，中毒血药浓度＞12μg／ml。经肝脏代谢为活性代谢物N乙酰普鲁卡因胺，代谢物具有药理活性。肝乙酰化速度存在个体差异，约半数以原形经肾脏排泄。T_1／2约3h，心、肾功能衰竭时可延长至9～16h。代谢物N－乙酰普鲁卡因胺T_1／2约6h。血液透析可清除本品。

【适应症】：

室性期前收缩、室性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、预激综合征合并室上性心动过速。

【用法、用量】：

口服：成人，首剂每次0．5～1g，以后1～3g／d，每日3～4次，不超过每次1g，3g／d，心律失常控制后，改为每次0．25g，每日4次；小儿，每次5～12mg／kg，每日2～4次。肌内注射：每次0．25～0．5g，每日4次。静脉注射：每次0．1～0．2g，不超过每次0．5g，2g／d。静脉滴注：每次0．5～1g，用葡萄糖注射液100～200ml稀释后于1h内滴完，如无效，1h后再给1次，不超过2g／d。

【不良反应】：

常见恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，也见耳鸣、头昏、视物模糊等。用药超过数月可致红斑狼疮样综合征。特异体质可见皮疹、药物热、粒细胞减少、喉头水肿等。大剂量引起房室传导阻滞、心动过缓、血压下降、心脏停搏或尖端扭转型室性心动过速与心室颤动。

【药物相互作用】：

胺碘酮、奎尼丁、甲氧苄啶、西咪替丁、雷尼替丁等可升高本品血药浓度。本品可增强氯琥珀胆碱等肌松剂、抗心律失常药、抗高血压药的作用。

【注意事项】：

静脉注射仅限于病情紧急情况使用。禁用于系统性红斑狼疮、病态窦房结综合征、二或三度房室传导阻滞、洋地黄中毒、重度低钾血症、重症肌无力及对本品过敏者。肝、肾功能障碍和低血压者慎用。