盐酸喷他佐辛

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【制剂规格】：

片剂：25mg，50mg。注射液：15mg，30mg。

【药理作用】：

系阿片受体部分激动剂，又为较弱的拮抗剂，具有镇痛作用，强度约为吗啡的1／3。另有轻度抗阿片碱类作用。对呼吸抑制作用轻微，约为吗啡的1／2，加大剂量对镇痛和呼吸抑制作用不成比例增加，大剂量可引起血压上升、心率加快。对胃平滑肌的作用与吗啡相似，对胆道括约肌作用较弱。成瘾性轻微。

【药动学】：

口服及肌注吸收均良好，口服1h起效，持续5h以上，肌注T_max为15min，血浆蛋白结合率约为60%，主要在肝脏代谢，经肾脏排泄，T_1／2为2h。

【适应症】：

用于各种中度疼痛、外科手术及内科急、慢性疾病(如癌症、溃疡等)的疼痛，也可用于牙科、产科止痛，但不适用于缓解心肌梗死时的疼痛。

【用法、用量】：

口服：6～12岁儿童，每次25mg；＞12岁，每次25～50mg，每4h可重复1次。肌注：＜12岁，每次0．5mg／kg；＞12岁，每次30mg，必要时可重复1次。

【不良反应】：

常见嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、出汗、焦虑、恶梦和幻觉等。大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速、胃排空和肠道输送时间延长。

【药物相互作用】：

吸烟可加快本品代谢。

【注意事项】：

颅内压增高、肝或肾功能损害者慎用。对吗啡耐受者，使用本品可减弱吗啡的镇痛作用，并能促使成瘾者出现戒断症状。长期使用可成瘾。过量应用可出现呼吸抑制、血压上升、心率加快等，可用纳洛酮、烯丙吗啡对抗。