甲基多巴

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【制剂规格】：

片剂：0．25g，0．5g；注射剂：0．25g。

【药理作用】：

系中枢降压药。进入人体后在中枢转化为α₂甲基去甲肾上腺素后，激动延脑弧末核次一级神经元突触后膜的α₂受体，使血管运动中枢的紧张性降低，传出冲动减少，外周交感神经受到抑制，产生降压作用。亦可在外周生成α₂去甲肾上腺素，参与血压的降低。

【药动学】：

口服吸收不完全，约50%，T_max为2～5h，2～4h起效，4～6h达作用高峰，持续24h。主要由肾脏排泄，T_1／2为1．7h，无尿时可达3．6h。

【适应症】：

用于轻、中度高血压，尤适用于肾性高血压。

【用法、用量】：

口服：每日10mg／kg，分2～3次，以后根据病情，每2d调整1次，极量1d65mg／kg。静滴：高血压危象，每次4～8mg／kg。

【不良反应】：

常见嗜睡、乏力、抑郁、眩晕、头痛、口干、直立性低血压。还有腹泻、发热、水肿、胰腺炎、皮疹、唾液腺炎、性功能障碍。偶见精神症状、关节痛、肌痛、心绞痛加剧、心动过缓、白细胞减少、血小板减少、黄疸以及溶血性贫血等。

【药物相互作用】：

与其他降血压药合用具协同作用，但不宜与利舍平、单胺氧化酶抑制药、β受体阻滞剂合用。可增强锂盐、单胺氧化酶抑制药、拟交感胺类药物的毒性。可增强左旋多巴、口服抗凝血药的作用。三环类抗抑郁药、非类固醇类消炎镇痛药可减弱本品的降血压作用。

【注意事项】：

急性肝脏疾患、嗜铬细胞瘤和精神抑郁史患者禁用。冠心病、肾功能不全、自身免疫性疾病患者慎用。可引起荧光，干扰某些测定。治疗期间宜监测血常规、肝功能。长期单独用药可致水、钠潴留，产生耐药性，故常与利尿药合用。尿色可变深。