甲地高辛

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1989年德国首次上市。

【别名】甲基狄戈辛，β－甲基地高辛，贝可力，Medigoxin，β-Methyldigoxin，Digicor，Lanitop。

【药理】为地高辛末端洋地黄毒糖C－4位羟基经甲基化的衍生物。强心作用比地高辛强，其0．3mg的效应与0．5mg地高辛等同，并有口服吸收好，起效迅速和安全性高等优点，口服从胃肠道吸收迅速完全，吸收率高达91%～95%，且吸收规则，F为70%～80%，服后10～20min生效，C_max为30～40min，约1h达最大效应。静脉注射1～2min生效。广泛分部于体内，尤其血液、心肌浓度最高，可透过胎盘屏障及向乳汁移行。T_1／2为54～67h，作用完全消失需6d。PPB约50%～75%。经肝代谢成地高辛及少量地高辛代谢产物，自尿缓慢排泄。

【用途及用法】适用于急性和慢性心力衰竭。

①po，bid，初始剂量每次0．2mg，2～3d后视症状改善，心率稳定后改用维持量每次0．1mg。

②iv，0．2mg，以25%～50%葡萄糖或0．9%氯化钠注射液20ml稀释后缓慢注射，维持量每日0．2～0．3mg。

【不良反应】一般无明显不良反应，如有恶心、呕吐或可疑心脏毒性表现时，应立即停药。

【制剂】甲地高辛，片剂，0．1mg，注射剂，0．2mg／2ml，德国宝灵曼海姆公司；贝可力，片剂，0．1mg，30片／盒，杭州赛诺菲民生制药。

【临床评价】本品治疗慢性心力衰竭作用比地高辛强，0．2mg，bid，3日后改为0．1mg，bid，总有效率94．2%。对患者减慢心室率作用尤为显着。对地高辛疗效欠佳者改用本品常能得到满意效果。

【注意事项】2周内曾用过洋地黄制剂的患者应减量使用。静脉给药时不可漏出血管外，以免局部刺激。强心苷中毒，血钙过高者禁用。孕妇、哺乳期妇女慎用。心绞痛、心肌梗死、房室传导阻滞患者慎用。

奎尼丁可使本品血药浓度增加2～3倍，维拉帕米可使本品血药浓度增加70%，硝苯地平、胺碘酮可使本品血药浓度分别增加45%、69%。