瑞波西汀

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1997年在英国首次上市。

【别名】恩多斯，Edronax。

【药理】是一个高度选择性的强效去甲肾上腺素再摄取抑制剂，它使神经突触可利用的去甲肾上腺素增多并改善肾上腺素能(神经)传导。对重症抑郁症疗效佳，耐受性好，不良反应少。口服F为94%，T_max为2h，2～4周达稳态血药浓度。体内分布广泛，PPB为94%。肝内经CYP3A4酶N去甲代谢为去甲氟西汀，具有药理活性。瑞波西汀的T_1／2为70h，去甲氟西汀的T_1／2为7～15d。大部分经肾脏排泄。

【用途及用法】抗抑郁症。

po，4mg，bid。如果需要，在3～4周后可增加到10mg／d。老人2mg，bid，如果需要，可在3周后逐渐增加到6mg／d。

【不良反应】1503例重症抑郁症患者应用本品8～10mg／d，不良反应发生率为64%，包括口干(22%)、便秘(15%)、出汗(12%)、头痛(11%)、失眠(11%)、恶心(8%)、头晕(7%)、心动过速(6%)。在另一用药一年观察中，本品不良反应与安慰剂组无差别，不良反应发生率为4%，安慰剂组1%。

【制剂】恩多斯，片剂，4mg，60片／盒，法玛西亚－普强公司。

【临床评价】256例抑郁症病人被随机分为本品4mg，bid组和丙咪嗪每早50mg、晚100mg组，6周试验。3周后本品组剂量增加到10mg／d，丙咪嗪组增加到200mg／d，效果通过HAMD打分。本品组平均减少HAMD15．8分，而丙咪嗪组为14．3分。这表明本品对严重的抑郁症至少像丙咪嗪一样有效。另一项双盲、安慰剂对照试验，病人或者应用本品，或者采用氟西汀，服用8周。两种药物都优于安慰剂，本品组21例中有20例获得改善，而氟西汀组21例中有12例改善。

【注意事项】妊娠和哺乳期禁用。肝、肾功能损害、有癫痫史、尿潴留、青光眼病人慎用。本品与单胺氧化酶抑制剂、潘生丁、心得安、美散痛、利多卡因、丙咪嗪、氯丙嗪等有药物相互作用。