溴莫普林

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【别名】溴莫卜宁，Clafalix。

【作用机制】是由瑞士Kompis等研制开发的一种新的甲氧苄基嘧啶类药物，属于二氢叶酸还原酶(DHFR)的长效抑制剂。其作用机制与TMP相似，但抗菌谱较广，在治疗浓度内的毒性比TMP低。对细菌的DHFR亲和力大(是TMP的2～3倍)，可抑制其必需的嘌呤的合成，导致DNA和蛋白质的合成减少。

单剂口服150mg或600mg后，T_max为(3．6±2．3)h，其C_max分别为1．48mg／L和5．88mg／L。单剂口服400mg后，血清和皮肤水疱液的C_max分别为(3．2±1．0)mg／L和(1．0±0．2)mg／L，在支气管粘膜、痰液和中耳渗出液中的最高浓度均明显高于血药峰浓度，分别为(9．7±5．3)mg／L、(4．57±1．0)mg／L和(3．9±2．0)mg／L。其T_1／2长达(33．8±11．4)h，口服F为90%，PPB为 89．4%。

【用途与用法】适用于敏感菌引起的各种感染。包括上呼吸道感染，如急性咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎、急性鼻窦炎等，下呼吸道感染，如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作等，尿道感染，麻风等。

po，200mg，顿服，首剂加倍；儿童5mg／(kg·d)，顿服，首剂加倍，疗程一般为7～10d。

【不良反应】比TMP少，包括胃肠道反应，如恶心、呕吐等，发生率为7%；胃功能失调，如中上腹灼热感、腹痛等，发生率为3%；其他不良反应发生率约为3%，如眩晕、头痛、皮疹、乏力、焦虑、失眠及腹泻、纳差等。

【制剂】溴莫普林，片剂，200mg。

【注意事项】孕妇禁用；对本品过敏者禁用。