洛莫司汀

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【制剂规格】：

胶囊剂：40mg，50mg，100mg。

【药理作用】：

通过烷化作用抑制DNA和RNA的合成，为细胞周期非特异性药。作用于G₁期、G₁／S转换期及M期，对G₂期也有作用，与一般烷化剂无交叉耐药性。

【药动学】：

脂溶性高，口服吸收迅速，在生理条件下T_1／2为53min。血浆中氯乙基的T_1／2为72h，环己基为5h，60%以上在48h内以代谢物形式由尿排出，易通过血脑屏障，脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%～55%。

【适应症】：

用于脑瘤、消化道癌、恶性淋巴瘤、网状细胞肉瘤、肺癌、白血病及恶性黑色素瘤。

【用法、用量】：

口服：每次2～3mg／kg或每次60～130mg／m²，每隔6～8周1次，3次为1个疗程。

【不良反应】：

可见迟发性骨髓抑制，4～6周后达最低点。常见恶心、呕吐等胃肠道反应，多在服药后2～6h内发生，可持续2～3d，与镇静、止吐药同服可减轻反应。少数患者有胃肠道出血。偶见全身性皮疹、肝功能损害(转氨酶和碱性磷酸酶升高)、小脑出血合并感染及肝性脑病致死。

【注意事项】：

置冰箱中密闭、避光保存。用药期间定期检查血象，出现骨髓抑制者应酌减用量。不宜连续应用，以免突然发生超量。服药时应避免饮酒。