氯氮

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【别名】：

甲氨二氮，甲氨二氮杂，利眠宁，利勃龙，利勃灵，氯西泊，氯地庚波

【释文】：

片剂：5mg，10mg；注射剂：50mg，100mg。

【药理作用】：

本品为苯二氮类镇静催眠药，具有抗焦虑、镇静、松弛肌肉、抗惊厥作用。可抑制脑干网状系统结构上行激活系统和大脑边缘系统对脑干网状系统的激活作用，而产生镇静、催眠、抗焦虑作用。小剂量具抗焦虑作用，较大剂量时可加速入睡，减少入睡后觉醒次数，延长睡眠时间，恢复正常睡眠节律，较接近生理性睡眠。同时，通过增强突触前抑制，抑制边缘系统和丘脑癫痫灶癫痫性放电扩散，产生抗惊厥和抗癫痫作用。口服后2～3小时达血药峰浓度。吸收后迅速分布到脑及血流丰富的组织。经肝脏代谢为多种活性产物，如去甲氯氮、去甲氧安定、去甲安定、去甲羟基安定等，最终与葡萄糖醛酸结合，经肾脏排泄。因活性代谢产物转化率较母体慢，药物及其代谢产物易在体内蓄积。

【主要用途和用法】：

用于镇静、催眠和抗焦虑。与抗癫痫药合用，抑制癫痫发作。①抗焦虑：口服，成人5～10mg，tid。儿童每次0．2～0．4mg／kg，tid。②镇静：口服，成人常用量每次5～10mg，15～40mg／d，严重病例每次可用至20mg，tid，症状改善后应立即减至5～10mg／d。年老体弱者酌减。小儿常用量：5岁以上小儿5mg，qd～tid。③催眠：口服，成人睡前每次10～20mg。严重病例可同时给予小剂量其他催眠药。儿童临睡前口服0．5～1．0mg／kg。④抗惊厥或抗癫痫：成人每次口服10～20mg，30～60mg／d；肌注或静注每次25～50mg，必要时2小时后可重复用药1次。小儿口服3～5mg／(kg·d)，分4次服。

【不良反应及注意事项】：

有嗜睡、便秘、恶心、呕吐及头晕等，大剂量时可发生共济失调，皮疹、尿闭等。过量或急性中毒时可出现运动功能失调，语言含糊不清，甚至昏迷、呼吸抑制。偶有过敏反应，如尿闭、皮疹、粒细胞减少，甚或中毒性肝炎。长期服用可产生耐药性并成瘾，停药出现戒断症状，如失眠、焦虑、兴奋、震颤甚至惊厥，也可出现戒断性精神病。老年人，幼儿，肝、肾功能不全者，重症肌无力者，青光眼病人，孕妇及哺乳期妇女慎用。本品易受多种因素，如巴比妥类、乙醇和其他中枢神经抑制剂的影响，减慢其代谢速度，有加强中枢神经系统抑制的危险。