氨己烯酸

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【别名】：喜保宁

【作用用途】：

化学结构与GABA相似，是GABA氨基转移酶的不可逆抑制药，能阻断GABA的降解，加强了突触间GABA的功能，还能促进GABA从突触小体释放，使脑皮质、皮质下及脑脊液内GABA浓度增加2～4倍，抑制癫癎发作。口服吸收迅速，其生物利用度不受食物影响。血药浓度达峰值时间为1～3h，不与蛋白结合。容易透过血－脑屏障。主要经肾脏排泄。65%原形在24h内从尿中排出。氨己烯酸对卡马西平、丙戊酸钠、氯硝西泮、乙琥胺的代谢无影响，而对苯妥英钠血药浓度可降低20%～30%。半衰期为5～9h。血药浓度10～60mg／L。临床上作为癫癎治疗的加用药，用于难治性癫癎，如婴儿痉挛症、复杂性发作、全身性发作、Lennox综合征。

【剂型用法】：

片剂：500mg／片。维持量每日50～80mg／kg，婴儿痉挛症可达每日100～200mg／kg。3～9岁1000mg／d，9岁以上及成人2000mg／d，如需要可增加4000mg／d分次服用。

【不良反应】：

较少。主要是嗜睡无力；少见有头痛、头晕、共济失调、复视、记忆障碍、行为异常，偶见意识改变；个别导致血红蛋白下降、粒细胞减少、体重增加；动物实验有引发脑组织的形态改变(神经元髓鞘内水肿和微血管化)，但人身上尚未发现有类似病理改变的报道。

【注意事项】：

①定期查血、尿常规和肝、肾功能。②服用苯妥英钠者，应定期监测血浓度。③对失神性和肌阵挛发作可能加剧发作，要慎用。