氟马西尼

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1987年在瑞士、新西兰、法国先后上市。

【别名】脑易醒，氟吗西尼，氟马泽尼，氟马尼，安易醒，安易行，Flumazepil，Flumazenilum，Flumazenil，Anexate。

【药理】在中枢神经系统内存在能与苯二氮类物质特异性结合的受体，安西泮类药物和此受体结合后，激发受体蛋白复合体，使中枢内典型的抑制性递质γ－氨基丁酸释放、并与γ－氨基丁酸受体结合，使突触后膜的氯离子通道打开，引起抑制性突触后电位，达到催眠效果。氟马西尼因为特异的构效关系，能竞争性抑制苯二氮类药物与受体结合，使受体复合蛋白活性降低，γ－氨基丁酸释放量下降，氯离子通道关闭，解除抑制性突触后电位。

氟马西尼为亲脂性药物，口服吸收快而完全，20～90min后达到血浆值浓度，但F因肝脏首过作用而降低。PPB约为50%，Vd为0．63～1．06L／kg，T_1／2为0．7～1．3h。在体内绝大部分经肝代谢灭活排出体外，仅0．2%以原形药经肾排泄。

【用途及用法】逆转全身麻醉手术后因使用苯二氮类药物所致的中枢镇静和催眠。

首次剂量：在15s内将氟马西尼0．2mg(2ml)静脉注射，60s后唤醒患者，如达到目的，可以不再用药。追加剂量：首次剂量60s后，如不能唤醒患者，可追加0．1mg(1ml)，再唤醒。每次可追加0．1mg(1ml)，总量不超过1mg。

【不良反应】少数患者在应用时，会出现恶心或呕吐，在快速注射氟马西尼后，会有焦虑、心悸、恐惧等不适感、一过性血压增高及心率增加。癫痫患者可出现抽搐发作。这些不良反应通常不需要特殊处理。

【制剂】粉针剂，0．5mg，5mg，5支／盒，浙江奥托制药集团股份有限公司。

【临床评价】氟马西尼是苯二氮类药物的特异性拮抗药物，用氟马西尼后心血管情况稳定，可改善咪唑安西泮镇静作用对呼吸道的影响，氟马西尼不良反应少。Louis等对20例应用苯二氮类药物全麻的患者，术后拔管后30min静注氟马西尼0．1mg／kg，检查心血管，无任何变化，注射后患者清醒。

【注意事项】对此药及安西泮类药物过敏者、正在应用苯二氮类药物控制癫痫持续状态或颅内压者、有严重抗抑郁剂中毒者禁用。虽然动物实验证明高剂量的氟马西尼不会有胚胎毒性，但妊娠早期应权衡利弊再决定是否应用。手术结束时麻醉师请勿在周围肌肉松弛消退前注射氟马西尼。长期、高剂量接受苯二氮类治疗的患者，不要快速注射氟马西尼，以免产生戒断症状。