比卡鲁胺

---

1995年在爱尔兰、英国、美国同时上市。

【别名】康士得，比卡米特，Casodex。

【药理】本药属于非甾体类抗雄激素药物，没有其他激素的作用，它与雄激素受体结合而阻断其作用，从而抑制了雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤的萎缩。本药是消旋物，其抗雄激素作用仅仅出现在(R)－结构的对映体上。

口服吸收良好，血浆蛋白结合率高达96%，并被广泛代谢(经氧化及葡萄糖醛酸化)，其代谢产物以几乎相同的比例经肾及胆消除。

【用途及用法】抗前列腺癌。与黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。

po，50mg，qd，与黄体生成素释放激素类似物或外科睾丸切除术同时开始。

【制剂】康士得，薄膜包衣片剂，50mg，150mg。阿斯利康制药。

【不良反应】面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化，、腹泻、恶心、呕吐、乏力、暂时性肝功能受损(转氨酶升高，黄疸)。

【临床评价】国际早期前列腺癌(EPC)计划的分析提示，每日服150mg比卡鲁胺可使肿瘤发展的危险减少42%，发生骨转移的危险减少33%，比卡鲁胺可使前列腺特异抗原(PSA)发展的危险比单独的常规治疗降低59%。

【注意事项】对本药过敏者。中、重度肝损伤病人可能发生药物蓄积，应慎用。

体外研究表明，本药可以与双香豆素类抗凝剂，如华法令竞争其血浆蛋白结合点，因此建议在已经接受双香豆素抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本药，应密切监测凝血酶原时间。