比卡米特

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1995年英国首次上市。

【别名】比卡他胺，卡索地司，比卡鲁胺，康士得，Casodex。

【药理】为非甾体抗雄性激素抗肿瘤药。比卡米特为消旋体，其抗雄激素作用仅仅出现在R－结构对映体上。能抑制雄性激素在细胞核受体部位上的结合或吸收，发挥抗肿瘤作用。

口服吸收良好，生物利用度不受食物影响。相对于R－异构体，S－异构体消除迅速，前者的T_1／2为1周，PPB为96%，经氧化及葡萄糖醛酸化被广泛代谢，以几乎相同的比例经肾及胆消除。

【用途及用法】临床常合并黄体生成激素释放激素(LHRH)的类似物或手术来治疗前列腺癌。

50mg，po，qd。

【不良反应】可出现面色潮红、瘙痒、乳房触痛或男性乳房女性化、腹泻、恶心、呕吐、乏力、暂时性肝功能受损(转氨酶升高、黄疸)等。

【制剂】康士得，薄膜衣片，50mg，28片／盒，阿斯利康制药。

【临床评价】临床研究表明，本品的耐受性良好，与LHRH类似物配合治疗，失败的可能性低于氟他米特与LHRH类似物的联合治疗，腹泻发生率低于氟他米特。

【注意事项】①对本药过敏者以及妇女、儿童禁用。②中、重度肝损伤病人可能发生药物蓄积，因此应慎用。③在每天剂量高达150mg时未发现酶诱导作用。④体外研究表明，本药可以与双香豆素类抗凝剂，如华法令竞争其血浆蛋白结合点，因此建议对已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本药，应密切监测凝血酶原时间。