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字词 替尼泊苷
类别 中英文字词句释义及详细解析
释义

替尼泊苷


【别名】:鬼臼甲叉苷,鬼臼噻吩苷,卫萌

【制剂规格】:

注射剂:50mg。

【药理作用】:

本品为半合成鬼臼脂素衍生物,属细胞周期特异性药,主要抑制DNA合成和有丝分裂。本品能抑制S期细胞的胸腺嘧啶核苷合成,此外,它能有效地抑制线粒体的呼吸作用,还能与DNA拓扑异构酶Ⅱ作用,从而引起DNA交联和双链断裂。

本品在胃肠道吸收不稳定,以67mg/m2静脉注射30min后,Cmax均值为14.3μg/L,血浓度的降低呈三相,肾功能正常的成人T1/2均值为21.2h,儿童T1/2均值为9.6h。本品的血浆蛋白结合率高达99%,主要代谢产物为其羟基酸、苦味酸内酯衍生物及其活性产物糖苷基。当排出本品达输入总量的82.7%时,其尿中占39.5%,粪便中占43.1%。约不到1%的本品可通过血脑屏障。<适应证>=用于恶性淋巴瘤、Hodgkin(霍奇金)病、急性白血病、颅内恶性肿瘤(胶质母细胞瘤、室管膜瘤、星形细胞瘤)、膀胱癌、神经母细胞瘤和儿童的其他实体瘤。

【用法、用量】:

静脉滴注:成人100~130mg/(m2·d),连用2~3d,间歇3~5周。与其他药物合用时应适当减量。

【药物相互作用】:

本品与洛莫司汀能起协同作用,与长春新碱合用可致严重神经病变。苯妥英钠可增加本品代谢。

【不良反应】:

本品的剂量限制性毒性是骨髓抑制,主要表现为血小板减少和白细胞下降。其他还有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、口炎等胃肠道反应及脱发、头痛、静脉炎等。偶见转氨酶升高及发热、支气管痉挛、皮肤潮红和荨麻疹等。本品输注于静脉外可发生组织坏死或血栓栓塞性静脉炎。

【注意事项】:

孕妇、哺乳期妇女禁用。年老体弱与肝、肾功能异常者慎用。本品静脉滴注时间不宜少于30~60min,以免引起血压下降。本品不可加在百特软袋中使用。

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