更昔洛韦

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【别名】：甘昔洛韦、羟甲基无环鸟苷

【制剂规格】：

粉针剂：0．5g；胶囊：0．25g。

【药理作用】：

本品为阿昔洛韦同系物，被感染细胞摄取后，经病毒的胸苷激酶催化，转化为单磷酸更昔洛韦，经细胞酶系衍生成为双磷酸、三磷酸更昔洛韦，后者竞争性地抑制三磷酸脱氧鸟苷与病毒DNA多聚酶的结合，从而阻断病毒的DNA合成及延伸。有较强的抗巨细胞病毒活性。临床上已出现更昔洛韦耐药的巨细胞病毒株，是药物在该细胞内不能形成活性型三磷酸化合物。口服吸收差，进食后服药略增，在体内广泛分布于各种组织中，脑脊液中浓度约为血浓度的40%，肺和肝中浓度接近血浓度。绝大部分药物以原形从肾脏排泄，T_1／2约为3h，严重肾功能减退者可延长至30～40h。血液透析或腹膜透析可清除本品。

【适应症】：

免疫缺陷患者(包括艾滋病患者)并发巨细胞病毒所致的视网膜炎。也用于器官移植的患者预防巨细胞病毒感染，艾滋病患者的巨细胞病毒性肺炎、结肠炎、食管炎。

【用法、用量】：

静脉滴注：每次5mg／(kg·d)，诱导期每日2次，维持期每日1次。口服：每次1g，每日3次。

【不良反应】：

常见有恶心、呕吐、腹痛、食欲减退、胃肠紊乱、贫血、骨髓抑制如中性粒细胞减少及血清肌酐升高，血小板减少。偶见发热、皮疹、精神异常、紧张、震颤、昏迷、抽搐、肝功能异常、精子形成抑制及肾损害等。静脉给药时可发生静脉炎。

【药物相互作用】：

本品与肾毒性药物(如两性霉素B、环孢素)同用时，可增强肾功能损害。与骨髓抑制药物同用可增强骨髓抑制作用。与齐多夫定同用时可增强对造血系统的毒性。丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物可使本品肾清除量减少，易产生毒性反应。与亚胺培南－西司他丁合用可发生全身抽搐。

【注意事项】：

孕妇、哺乳期妇女以及对本品过敏者禁用。12岁以下儿童慎用。育龄人群停药至少3个月后方可考虑怀孕事宜。本品并不能治愈巨细胞病毒感染，艾滋病合并巨细胞病毒感染时往往需长期维持用药，防止复发。