本类药物按照应用范围的不同，可分为治疗深部真菌感染和浅表真菌感染两类。前一类主要为两性霉素B和氟胞嘧啶。两性霉素 B仍为目前最有效的药物，但因毒性大，应用受限，因此近年开发的两性霉素脂质体有很好的临床应用前景；氟胞嘧啶毒性较低，但真菌易产生耐受性，因此常与两性霉素B联合用于严重深部真菌感染。近年来开发迅速的吡咯类抗真菌药属广谱抗真菌药，可用于深部和浅表真菌病。应用较广的品种包括咪康唑、酮康唑、氟康唑等，具有口服、注射、外用多种剂型。本类药物不良反应较强，如酮康唑的肝毒性、两性霉素 B的肾毒性等，在临床应用中必须严密监察。