1981年阿昔洛韦上市，由于它只有在感染细胞内才能转化为具有活性的三磷酸化合物，对正常细胞毒性很小，特异性高，从而开创了高效低毒的抗疱疹病毒的系列药物，如更昔洛韦、伐昔洛韦、喷昔洛韦等。治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染的药物始于1987年的齐多夫定的应用。由于艾滋病对人类健康与生命的严重危害，药物开发迅速，上市药品近20个。主要为核苷类逆转录酶抑制剂，如齐多夫定、司他夫定、拉米夫定等；非核苷类逆转录酶抑制剂，如奈韦拉平、地拉韦啶等；蛋白酶抑制剂，如雷托那韦、英地萘韦等。由于它们的作用机制不同，联合用药(鸡尾酒疗法)收到良好疗效。然而临床实践证明，即使病毒被长期抑制在血浆检测水平以下，也很难根治，必须终生服药。长期用药而产生的耐药性、不良反应和高昂的经济负担是困扰临床医师的重要障碍。