托洛沙酮

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1985年在法国首次上市。

【别名】涛洛西酮，多劳喜动，甲苯酮，5－羟基3－间苯基－2－恶唑酮烷，Humoryl，Perenum，Toloxate。

【药理】选择性地抑制单胺氧化酶－A(MAO－A)活性，从而阻止5－羟色胺和去甲肾上腺素的代谢，产生抗抑郁作用。对MAO－A的选择性抑制作用是可逆的，具有可控性。本品与食物及其他药物无相互作用，可与各种药物配合使用。

口服吸收迅速，口服200mg(胶囊)，T_max为30～60min，C_max可达1．4～3mg／L，PPB为50%。体内代谢快，开始用药8h内，药物尿中排泄率为87%，4天后排泄率为91%，以代谢产物为主。T_1／2为55～90min。本品极易代谢，在尿中仅可回收原药5%～10%。

【用途及用法】用于神经官能性抑郁症、神经质和非神经质性抑制、退化性抑郁症、躁狂抑郁性精神病人的抑郁症发作。亦可用于精神病的抑郁或痴呆期。

po，0．2g，tid，饭时服用。

【不良反应】罕见，主要为恶心、便秘、头晕、头痛等。有些不良反应与疾病本身有关，如精神病患者出现谵妄、心情改变过快等。

【制剂】托洛沙酮，胶囊，0．2g，30粒／盒。

【注意事项】躁狂症与谵妄患者禁用。孕妇慎用。本品有脱抑制作用，故精神分裂症患者使用时，应特别注意监护。高血压患者用药时，应注意血压的变化。全麻术前6h应停用本品。禁止与其他单胺氧化酶抑制药合用，应在停用其他单胺氧化酶抑制药后，隔15～20日用本品。用药期间不应饮用含酒精的饮料。