扎鲁司特

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【别名】：

扎非鲁卡，安可来；Zzfirlukast，Accolate

【释文】：

片剂：20mg。

【药理作用】：

本品为口服的长效高度选择性半胱氨酰白三烯(Cys-LTs)受体拮抗剂，能与LTC4、LTD4、LTE4受体选择性结合，而拮抗其作用，减轻哮喘症状和改善肺功能。本品既是哮喘所致炎症的预防药(拮抗白三烯的促炎症活性)，也是哮喘发作时扩张支气管的缓解药(拮抗白三烯引起的支气管平滑肌收缩)。本品不改变平滑肌对β₂受体的反应，对抗原、阿司匹林、运动及冷空气等所致的支气管痉挛均有良效，可减少激素与β₂受体激动剂用量。

本品有高度选择性，仅作用于白三烯受体，不影响前列腺素、血栓素、胆碱能及组胺受体。口服吸收良好，服后约3小时血药浓度达峰值。服药2小时内，尿排泄10%，大便排泄89%，半衰期约为10小时。药代动力学在正常人群和肾损害病人无显着性差异。与食物同服时大部分病人的生物利用度降低40%。

【主要用途和用法】：

①用于防治慢性轻、中度哮喘，尤其适用于对阿司匹林敏感或有阿司匹林哮喘的病人，或伴有上呼吸道疾病(如鼻息肉、过敏性鼻炎)者；但不宜用于治疗急性哮喘。②激素抵抗型哮喘或拒绝使用激素的哮喘病人。③严重哮喘时加用本品以维持控制哮喘发作，减少激素用量。口服：成人和12岁以上(包括12岁)儿童，起始剂量20mg，bid；可逐步增加至40mg，bid，此时疗效可能最佳。一般维持剂量为20mg，bid。预防哮喘，应持续用药。老年人及肝损害病人，起始剂量为20mg，bid，然后根据临床反应调整剂量。

【不良反应及注意事项】：

①对本品及其组分过敏者禁用。②本品不适用于哮喘急性发作。③不宜用本品突然替代吸入或口服的糖皮质激素，在治疗重度哮喘病人中，减少激素用量时应谨慎。在停用口服激素的重度哮喘病人中，极少数发生嗜酸性粒细胞浸润。④妊娠妇女服用的安全性尚未确立。哺乳期妇女不宜服用。⑤不推荐用于包括肝硬化在内的肝损害病人。⑥哮喘缓解期和急性发作期，通常应维持治疗。