异丁司特

---

【别名】依布拉特，维畅。

【药理】本品对白三烯D₄(LTD₄)和血小板激活因子(PAF)等炎性介质所致离体动物气道平滑肌的收缩有抑制作用；可缓解炎性介质所致豚鼠的气道平滑肌痉挛，并能抑制实验动物的被动皮肤过敏反应。具有抗过敏、抗炎和松弛支气管的作用。健康成人口服10mg后，T_max约5．4h，C_max约47．0μg／ml，清除T_1／2约为7．4h。72h后，约60%以代谢物形式随尿液排出，尿中未检出原形药。

【用途及用法】用于轻、中度支气管哮喘的治疗。

po，10mg，bid。

【不良反应】主要有食欲缺乏、嗳气、上腹不适、恶心、呕吐、眩晕、皮疹、皮肤瘙痒等。偶见心悸、血清谷氨酸草酰乙酸转氨酶(S-GOT)、血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(S-GPT)、γ－谷氨酰转肽酶(γ－GT)、总胆红素升高。这些不良反应大都可以耐受。罕见体位性低血压。

【制剂】维畅，缓释胶囊，10mg，深圳海王药业。

【临床评价】采用双盲双模拟随机平行对照临床试验。试验组40例，口服异丁司特缓释胶囊10mg，bid，疗程6周。对照组40例，口服曲尼司特胶囊100mg，tid，疗程6周。试验组总显效率为67．5%，总有效率为90．0%。肺功能显着改善17例，中度改善11例，改善8例。治疗分数明显低于试验前(P＜0．01)。IgE值比治疗前明显降低(P＜0．01)。上述结果均与对照组相似。试验药物不良反应发生率为27．5%，且多为轻度反应，并可耐受。

【注意事项】对本品过敏者及颅内出血尚未完全控制的患者禁用。妊娠、哺乳期妇女及儿童禁用。本品与支气管扩张药和甾体类药物等不同，不能迅速缓解正在发作的症状。急性脑梗死及肝功能障碍患者慎用。若出现皮疹、瘙痒等过敏症状，应停止用药。