巯嘌呤

---

【制剂规格】：

片剂：25mg，50mg，100mg。

【药理作用】：

为抗嘌呤类抗肿瘤药物。在体内转化成6－巯基嘌呤核苷酸才有作用，能抑制嘌呤的生物合成，并抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及鸟嘌呤核苷酸，且可做为6－硫代鸟嘌呤参入DNA及RNA从而对瘤细胞产生细胞毒作用。亦为免疫抑制剂。

【药动学】：

口服吸收不全，吸收后广泛分布于各组织中，血浆蛋白结合率约20%。在体内氧化成6－硫代尿酸、甲基化去硫化合物。有一定蓄积作用，24h有50%由尿中排出，尿中排出的原药不足5%。T_1／2约为1．5h。

【适应症】：

用于急性淋巴细胞及粒细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病急变期及朗格汉斯(Langerhans)组织增生症。对恶性淋巴病和多发性骨髓瘤也有一定疗效。

【用法、用量】：

口服：白血病，每日2～3mg／kg，每日1次或分2～3次，根据血象改变调整剂量，1个疗程为2～4个月。

【不良反应】：

可有白细胞及血小板减少等骨髓抑制。常见恶心、呕吐、厌食等胃肠道反应及口腔、肠道溃疡。亦可见胆汁淤积性黄疸、皮疹、肿瘤溶解综合征。

【药物相互作用】：

别嘌醇能延迟本品代谢，提高作用2～4倍。

【注意事项】：

用药前及用药期间应严格检查血象。监测肝功能。在肿瘤细胞大量溶解时，应预防高尿酸血症，尿酸盐沉淀需大量饮水、碱化尿酸。