左匹克隆

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1987年在丹麦首先上市。

【别名】唑呲酮，吡嗪哌酯，忆梦返，思梦还，忆孟返，金盟，三原，Zopicione，Zimovane，Imovane，Imovance，Amovane。

【药理】化学上属于环吡咯酮类化合物，但药理作用与苯二氮类相似，作用于相同受体。有镇静、催眠、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用。口服7．5mg，镇静催眠作用与安西泮10mg疗效相当。其催眠作用迅速，并可延长睡眠时间，提高睡眠质量，减少夜间觉醒次数和早醒次数。

口服后吸收迅速，F为80%，T_max为1．5～2h，可迅速分布于全身，Vd为100L。PPB约为45%，CL为232ml／min，T_1／2约为5h。经肝脏代谢，其N－氧化物有一定的药理活性。最后80%由尿以代谢物的形式排泄，约16%自粪便排泄。老年人肝脏代谢能力降低，半衰期延长。肝硬化者代谢减慢，应调整其剂量。

【用途及用法】适用于失眠症，尤其适用于不能耐受次晨残余作用的患者。

po，7．5mg，hs；肝功能不全时，每次3．75mg，必要时可加至7．5mg；老年人和体弱者每次3．75mg，必要时可加至7．5mg。

【不良反应】不良反应与剂量及患者的敏感性有关。最常见的不良反应是口苦(36%)、口干、肌无力，偶见日间嗜睡。个别出现易怒、易受刺激或精神错乱、头痛。长期服药后突然停药会出现戒断症状。

【制剂】忆孟返，片剂，7．5mg，5片／盒，20片／盒，安万特医药。

【临床评价】临床双盲试验证明，本品术前催眠作用，介于氟硝西泮和硝西泮之间，抗焦虑作用不及苯二氮类。HaiakG比较了佐匹克隆与短效、中效和长效苯二氮类药物的临床疗效，佐匹克隆7．5mg／d疗效大于或类似于氟西泮30mg／d、硝西泮5mg／d、氟硝西泮1～2mg／d、替马西泮20mg／d、三唑仑0．125mg／d、咪达唑仑15mg／d。临床试验(300o0名患者)研究数据表明，除了其味苦(＜10%)外，耐受性类似于安慰剂。临床试验未发现明显的反跳性失眠、停药反应和依赖性。

【注意事项】对本品过敏者、失代偿的呼吸功能不全者、15岁以下儿童、肌无力患者禁用。孕妇、精神病患者、处于恢复期的麻醉药品成瘾者、严重肝病患者及伴有中至重度肝病的老年患者慎用。由于该药可引起白天瞌睡，故机械操作人员及车辆司机应慎用。哺乳期妇女不宜使用。对有药物滥用史的患者应避免使用该药。

该药与苯二氮类抗焦虑药或催眠药合用，可增加戒断症状出现的可能性。与神经肌肉阻滞药或其他中枢神经抑制药合用，可增强镇静作用。与红霉素合用，增加本品的吸收，并加快催眠效果。大剂量长期服药，突然停药可引起戒断症状。服药期间，严禁同时饮酒或饮含酒精的饮料。肝硬化患者血浆清除能力明显降低，应调整剂量。