头孢菌素类抗生素

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1.分类

(1)第一代头孢菌素：头孢唑啉及可供口服的头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等，主要用于产青霉素酶的葡萄球菌和某些革兰阴性菌的感染。

(2)第二代头孢菌素：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛等。与第一代头孢菌素相比，对革兰阳性菌作用相似或略差，对革兰阴性菌作用较强，对某些肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等活性较差。

(3)第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮等，对多数β-内酰胺酶高度稳定，对革兰阴性菌抗菌活性强，其中一些对铜绿假单胞菌有良好作用，某些品种有较长血清半衰期。

(4)第四代头孢菌素：头孢吡肟等，抗菌活性高，对 β-内酰胺酶稳定。与第三代头孢菌素相比，对产染色体介导型β-内酰胺酶的肠杆菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属细菌抗菌作用增强。

2.不良反应

(1)变态反应：与青霉素类呈现不完全交叉变态反应，主要表现为皮疹、荨麻疹、血清病样反应、药物热、血管神经性水肿及过敏性休克(可按青霉素休克处理)。

(2)菌群失调：此类药为广谱抗生素，可强力抑制肠道菌群，致菌群失调。使用第二、三代头孢菌素时，尤应避免引起维生素B族和K缺乏、腹泻、二重感染等。

(3)毒性反应：①大剂量使用可导致血清转氨酶、碱性磷酸酶升高，导致肝功能变化。②大部分头孢菌素经肾排泄，偶可致血尿素氮、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。③本类药物与氨基糖苷类抗生素或高效利尿剂合用，肾损害显着增强。④本类药物抑制肠内维生素K的产生，具有硫甲基四氮唑侧链的品种可干扰维生素K 的正常作用，某些品种可抑制血小板凝集，加强出血作用。⑤对实验检查结果可产生干扰：可使尿糖试验(碱性酒石酸铜)现假阳性反应，可致直接抗球蛋白实验阳性，可致红细胞、白细胞或血小板减少，嗜酸性粒细胞增多等。