多拉司琼

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1998年1月于澳大利亚首次上市。

【别名】Anzement。

【药理】本品是一种选择性5－HT₃受体拮抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼。本品口服和静脉注射对防止癌症化疗后引起的恶心或呕吐有效。

口服后在血浆和肝脏中迅速代谢成氢化多拉司琼，其PPB为69%～77%，此活性代谢产物2D6在肝脏中经CYPD和CY3A进一步代谢，而后随尿液和粪便排泄，T_1／2为8h。

【用途及用法】用于肿瘤化疗后或手术引起的恶心或呕吐。

po，0．1g，qd。iv，5mg／kg，qd。

【不良反应】695例患者注射多拉司琼1．8mg／kg，356例患者静注奥丹司琼32mg或格拉司琼3mg。它们的各种不良反应发生率为头疼24．3%比20．5%、腹泻12．4%比7．0%、发热4．3%比5．1%、肝功能异常3．6%比3．4%、腹痛2．0%比1．7%、疲乏3．6%比3．4%、疼痛2．4%比2．0%、头晕2．2%比2．0%、寒战2．0%比1．7%。

【临床评价】大量随机、双盲、对照试验表明，对顺铂引起的恶心呕吐，本品作用优于甲氧氯普胺。本品1．8mg／kg静注与奥丹司琼32mg静注对顺铂引起呕吐的止吐作用相同，与格拉司琼3mg静注止吐作用相似。本品预防术后呕吐，静注12．5mg即可收到满意效果。

【注意事项】对本品过敏者禁用。妊娠及哺乳期妇女和儿童禁用。高血压未控制的患者，每日剂量不得超过100mg。利福平可使本品清除率增加24%，西米替丁可使本品清除率降低28%，本品的活性代谢产物可使QT间期延长，可有心跳停止、心率紊乱的危险，禁止与能延长QT间期药物合用。