吡嗪酰胺

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【制剂规格】：

片剂：0．25g，0．5g。

【药理作用】：

可进入吞食结核杆菌的巨噬细胞，并渗入结核杆菌体，脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而产生抗结核作用，同时其化学结构与烟酰胺相似，可干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，使细菌对氧的利用发生障碍，抑制了细菌的生长。

【药动学】：

口服吸收迅速、完全，T_max为2h，血浆蛋白结合率为50%，体内分布广，肝、肺、脑脊液浓度较高，肾和胆汁中亦有一定浓度。主要在肝中代谢，经肾排泄，T_1／2为9～10h。

【适应症】：

用于其他抗结核药产生的耐药病例。

【用法、用量】：

口服：每日20～30mg／kg，每日3～4次，1个疗程2～3个月，不宜超过6个月。

【不良反应】：

常见肝脏损害，可发生肝坏死，严重者肝的支架组织全面被破坏。可有发热、食欲减退、异常乏力或软弱等。少见畏寒、关节肿痛等。

【药物相互作用】：

与异烟肼、利福平合用有协同作用，并可延缓耐药性的产生。可降低别嘌醇、秋水仙碱等药物的疗效。与乙硫异烟胺合用可增加不良反应。

【注意事项】：

仅对分枝杆菌有效，对结核杆菌有抑制作用，适用于间歇治疗。3岁以下儿童慎用或不用。